中美合作实现人工全合成新型抗生素

作者: 2016-10-10 12:54 来源:战略情报研究部
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香港大学化学系副教授李学臣与美国中佛罗里达大学、香港理工大学研究者合作实现人工全合成了新型抗生素Teixobactin。Teixobactin是迄今报道的首个lipid II结合抗生素,这个特性使之在目标微生物体内不易产生抗药性。人工合成的实现为Teixobactin的应用与发展奠定了化学基础。研究成果8月3日在线发表在《自然-通讯》杂志上[1]

2015年,美国科学家通过微生物培养技术筛选发现了新型抗生素Teixobactin。Teixobactin通过结合高保守肽聚糖前体lipid II和磷壁酸前体lipid III,从而抑制细菌细胞壁生成,可以杀死耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)、结核分枝杆菌等多种致命病原体。最关键的是,Teixobactin不易诱发细菌抗药性的产生。

李学臣的研究小组成为率先实现人工全合成Teixobactin的实验室之一。他们采用汇聚式合成策略,通过丝氨酸/苏氨酸连接(serine/threonine ligation),已经合成了10种具有应用前景的Teixobactin类似物,并申请了美国临时专利。未来两年,他们将致力合成100种不同的Teixobactin衍生物,以利于充分研究结构-活性对应关系、提高其药效并进而应用于临床研究[2]。                

  (边文越)



[2] 科学家化学合成“最新”抗生素. http://www.cas.cn/kj/201608/t20160831_4573194.shtml
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